Amitriptilină

Tratament

Amitriptilina este un medicament (tablete) (grup farmacologic - psihanaleptice). Acest medicament se caracterizează prin următoarele caracteristici de aplicare:

Cum se dizolvă plăcile vasculare, se normalizează circulația sângelui, presiunea și se uită calea către farmacie

  • Vândut numai pe bază de rețetă
  • În timpul sarcinii: cu precauție
  • La alăptare: contraindicat
  • În copilărie: contraindicat
  • Pentru încălcări ale funcției hepatice: cu precauție
  • În caz de afectare a funcției renale: cu precauție
  • La bătrânețe: cu precauție

Ambalare

Compoziţie

Dragee și comprimatele de amitriptilină conțin 10 sau 25 mg de ingredient activ sub formă de clorhidrat de amitriptilină.

Substanțele suplimentare din tablete sunt: ​​celuloză microcristalină, talc, lactoză monohidrat, dioxid de siliciu, stearat de magneziu, amidon pregelatinizat.

Substanțe suplimentare în drajeu sunt: ​​stearat de magneziu, amidon de cartofi, talc, polivinilpirolidonă, lactoză monohidrat.

1 ml de soluție conține 10 mg de ingredient activ. Substanțe suplimentare sunt: ​​acid clorhidric (hidroxid de sodiu), dextroză monohidrat, apă pentru perfuzie, clorură de sodiu, clorură de benzetoniu.

Formular de eliberare

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete, drajeuri și soluție.

efect farmacologic

Antidepresiv triciclic. Are un efect sedativ, timoleptic. Are un efect analgezic suplimentar al genezei centrale.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Medicamentul reduce pofta de mâncare, elimină incontinența urinară, are un efect antiserotoninic. Medicamentul are un puternic efect anticolinergic central și periferic. Efectul antidepresiv se realizează prin creșterea concentrației de serotonină în sistemul nervos și norepinefrină în sinapse. Terapia pe termen lung duce la scăderea activității funcționale a receptorilor serotoninei și beta-adrenergici din creier. Amitriptilina reduce severitatea manifestărilor depresive, agitația, anxietatea în stările anxio-depresive. Prin blocarea receptorilor de H2-histamină din peretele stomacului (celulele parietale), se asigură un efect antiulcer. Medicamentul poate reduce temperatura corpului și tensiunea arterială în timpul anesteziei generale. Medicamentul nu inhibă monoaminooxidaza. Efectul antidepresiv apare după 3 săptămâni de terapie.

Concentrația maximă a substanței în sânge apare după câteva ore, de obicei după 2-12. Excretat de metaboliți în urină. Se leagă bine de proteine.

Indicații pentru utilizarea amitriptilinei

Din ce comprimate și soluție sunt prescrise de obicei?

Medicamentul este indicat pentru depresie (agitație, anxietate, tulburări de somn, sevraj alcoolic, cu leziuni organice cerebrale, abstinență nevrotică), cu tulburări de comportament, tulburări emoționale mixte, enurezis nocturnă, sindrom de durere cronică (cu oncopatologie, cu nevralgie postherpetică), cu nervos bulimie, cu migrenă (pentru prevenire), cu leziuni ulcerative ale sistemului digestiv. Indicațiile pentru utilizarea Amitriptilinei în tablete și în alte forme de eliberare sunt aceleași.

Contraindicații

Conform adnotării, medicamentul nu este utilizat pentru infarct miocardic, intoleranță la componenta principală, cu glaucom cu unghi închis, intoxicație acută cu psihoactivă, analgezică, hipnotică și intoxicație acută cu alcool. Medicamentul este contraindicat la alăptare, încălcări severe ale conducerii intraventriculare, conducerii antioventriculare. Cu patologie a sistemului cardiovascular, cu inhibarea hematopoiezei măduvei osoase, psihoză maniaco-depresivă, astm bronșic, alcoolism cronic, scăderea funcției motorii a sistemului digestiv, accident vascular cerebral, patologie hepatică și renală, hipertensiune intraoculară, retenție urinară, hiperplazie urinară, cu hipotensiune, tirotoxicoză, sarcină, epilepsie Amitriptilina este prescrisă cu precauție.

Efectele secundare ale amitriptilinei

Sistem nervos: agitație, halucinații, dezorientare, leșin, astenie, somnolență, anxietate, stare hipomaniacală, depresie crescută, depersonalizare, neliniște motorie, crize epileptice crescute, sindrom extrapiramidal, ataxie, mioclon, parestezie sub formă de neuropatie periferică, musculatură musculo-scheletală, musculo-scheletale dureri de cap.

Efecte anticolinergice: presiune intraoculară crescută, vedere încețoșată, midriază, gură uscată, tahicardie, dificultate la urinare, obstrucție intestinală paralitică, delir, confuzie, transpirație scăzută.

Sistemul cardiovascular: instabilitate a tensiunii arteriale, tulburări de conducere intraventriculară, aritmie, hipotensiune ortostatică, amețeli, palpitații, tahicardie.

Tract digestiv: întunecarea limbii, diaree, modificări ale gustului, vărsături, arsuri la stomac, gastralgie, hepatită, icter colestatic.

Sistem endocrin: galactoree, hiperglicemie, scăderea potenței sau creșterea libidoului, o creștere a dimensiunii glandelor mamare, ginecomastie, edem testicular, sindrom de secreție inadecvată de ADH, hiponatremie. De asemenea, se remarcă hipoproteinemia, polakiuria, retenția urinară, umflarea ganglionilor limfatici, hiperpirexia, umflarea, tinitusul, căderea părului.

Când medicamentul este întrerupt, se remarcă agitație neobișnuită, tulburări de somn, stare generală de rău, cefalee, diaree, greață, vise neobișnuite, neliniște motorie, iritabilitate. Când este administrat intravenos, există o senzație de arsură, limfangită, tromboflebită, un răspuns alergic.

Examinările efectelor secundare ale amitriptilinei sunt destul de frecvente. Atunci când utilizați drogul, poate apărea dependență.

Amitriptilină, instrucțiuni de aplicare (mod și dozare)

Medicamentul se administrează pe cale orală imediat după masă, fără mestecare, ceea ce asigură cea mai mică iritare a pereților stomacului. Doza inițială este de 25-50 mg pe noapte pentru adulți. În termen de 5 zile, cantitatea de medicament este crescută la 200 mg pe zi în 3 doze divizate. Dacă nu există niciun efect în decurs de 2 săptămâni, doza este crescută la 300 mg.

Soluțiile sunt injectate lent intravenos și intramuscular, 20-40 mg de 4 ori pe zi, cu o tranziție treptată la administrarea orală. Cursul terapiei nu depășește 8 luni. Cu dureri de cap prelungite, cu migrene, sindromul durerii cronice de origine neurogenă, cu migrene, sunt prescrise 12,5-100 mg pe zi.

Instrucțiuni de utilizare Amitriptilina Nycomed este similară. Înainte de utilizare, ar trebui să citiți cu siguranță contraindicațiile pentru medicament..

Supradozaj

Manifestări ale sistemului nervos: comă, stupoare, somnolență crescută, anxietate, halucinații, ataxie, sindrom epileptic, coreoatetoză, hiperreflexie, disartrie, rigiditate musculară, confuzie, dezorientare, concentrare afectată, agitație psihomotorie.

Manifestări ale unui supradozaj de amitriptilină din sistemul cardiovascular: tulburări de conducere intracardică, aritmie, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, șoc, insuficiență cardiacă, rar - stop cardiac.

De asemenea, se remarcă anurie, oligurie, transpirație crescută, hipertermie, vărsături, dificultăți de respirație, depresie a sistemului respirator, cianoză. Potențial otrăvire cu droguri.

Pentru a evita consecințele negative ale unui supradozaj, spălarea gastrică de urgență, este necesară introducerea inhibitorilor colinesterazei cu manifestări anticolinergice pronunțate. De asemenea, necesită menținerea echilibrului apei și electroliților, a nivelului tensiunii arteriale, monitorizarea activității sistemului cardiovascular, efectuarea de resuscitare și măsuri anticonvulsivante, dacă este necesar. Diureza forțată, precum și hemodializa nu și-au dovedit eficacitatea în cazul supradozajului cu amitriptilină.

Interacţiune

Efectul hipotensiv, depresia respiratorie, un efect deprimant asupra sistemului nervos se observă odată cu administrarea în comun a medicamentelor care deprimă sistemul nervos central: anestezice generale, benzodiazepine, barbiturice, antidepresive și altele. Medicamentul sporește severitatea efectelor anticolinergice atunci când se iau amantadină, antihistaminice, biperiden, atropină, medicamente antiparkinsoniene, fenotiazină. Medicamentul îmbunătățește activitatea anticoagulantă a indadionei, derivaților cumarinei, anticoagulanților indirecți. Există o scădere a eficacității alfa-blocantelor, fenitoina. Fluvoxamina, fluoxetina cresc concentrația medicamentului în sânge. Riscul de a dezvolta convulsii epileptice crește, iar efectele anticolinergice și sedative centrale sunt sporite atunci când terapia combinată cu benzodiazepine, fenotiazine, anticolinergice. Administrarea simultană de metildopa, reserpină, betanidină, guanetidină, clonidină reduce severitatea efectului lor hipotensiv. Când luați cocaină, se dezvoltă aritmia. Delirium se dezvoltă atunci când se iau inhibitori ai acetaldehidrogenazei, disulfiram. Amitriptilina îmbunătățește efectul asupra sistemului cardiovascular al fenilefrinei, norepinefrinei, epinefrinei, izoprenalinei. Riscul de hiperpirexie crește odată cu utilizarea de antipsihotice, m-anticolinergice.

Condiții de vânzare

Prescripție sau nu? Medicamentele nu se vând fără prescripție medicală.

Conditii de depozitare

Într-un loc uscat și întunecat, inaccesibil copiilor la o temperatură care nu depășește 25 de grade Celsius.

Termen de valabilitate

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe terapia, este obligatoriu să monitorizați nivelul tensiunii arteriale. Amitriptilina parenterală este administrată exclusiv sub supravegherea unui medic într-un mediu spitalicesc. În primele zile de tratament, trebuie ținut repaus la pat. Este necesară o respingere completă a etanolului. Retragerea bruscă din terapie poate provoca sindromul „sevrajului”. Un medicament în doză de peste 150 mg pe zi duce la o scădere a pragului convulsivant, ceea ce este important de luat în considerare atunci când se dezvoltă convulsii epileptice la pacienții cu predispoziție. Poate că dezvoltarea stărilor hipomaniacale sau maniacale la persoanele cu tulburări ciclice, afective în timpul fazei depresive. Dacă este necesar, tratamentul este reluat cu doze mici după ameliorarea acestor afecțiuni. Trebuie avut grijă la tratarea medicamentelor cu hormoni tiroidieni la pacienții cu tirotoxicoză din cauza riscului posibil de efecte cardiotoxice. Medicamentul poate provoca dezvoltarea obstrucției intestinale paralitice la vârstnici, precum și a celor predispuse la constipație cronică. Este imperativ să se avertizeze anestezistii cu privire la administrarea amitriptilinei înainte de efectuarea anesteziei locale sau generale. Terapia pe termen lung provoacă dezvoltarea cariilor. Necesitatea de riboflavină poate crește. Amitriptilina trece în laptele matern, provocând somnolență crescută la sugari. Medicamentul are un efect asupra conducerii.

Medicamentul este descris pe Wikipedia.

Amitriptilină și alcool

Este strict interzisă amestecarea drogului cu alcool.

Analogii amitriptilinei

Analogii medicamentului sunt: ​​Saroten și clorhidrat de amitriptilină.

Recenzii despre Amitriptilină

Recenzii ale medicilor

Este considerat un bun antidepresiv, cu toate acestea, are multe efecte secundare, de exemplu: somnolență, indiferență, gură uscată. Poate crea dependență. Ar trebui să luați remediul numai conform indicațiilor medicului dumneavoastră..

Recenzii despre Amitriptyline Nycomed pe forumuri

Un medicament bun pentru afecțiunile depresive. Există opinii despre efectul narcotic al medicamentului. Multe efecte secundare.

Preț amitriptilină de unde să cumpăr

Prețul Amitriptilinei în comprimate de 10 mg în Rusia este de 25 de ruble pentru 50 de bucăți. Puteți cumpăra comprimate de 25 mg la Moscova pentru 50 de ruble pentru 50 de bucăți.

Farmacie IFK

PaniApteka

Recenzii

Videoclipuri similare

Amitriptilină: instrucțiuni de utilizare, efecte secundare

Amitriptilina este prescrisă pe viață?

Terapia depresivă: sedative și antidepresive (Amitriptilină, Melitor)

Depresie anxioasă Amitriptilină Gidazepam Barboval

Ce ajută amitriptilina în tablete: instrucțiuni de utilizare

Medicamentele moderne pot trata o gamă largă de boli diferite. De exemplu, un medicament precum amitriptilina, instrucțiunile de utilizare recomandă utilizarea acestuia pentru a combate depresia.

Compoziție și proprietăți

Acest medicament este recunoscut în practica medicală ca un antidepresiv eficient. Acesta aparține mijloacelor de tip triciclic și are, de asemenea, următoarele acțiuni:

  • ca agent analgezic al genezei centrale;
  • ca mijloc de reducere a poftei de mâncare și eliminarea cazurilor de incontinență urinară cu caracteristici antiserotoninice;
  • recomandat pentru bulimia nervoasă.

Disponibil sub formă de tablete sau soluție. Cel mai adesea, forma de tabletă este utilizată în tratament. Culoarea poate fi albă sau galbenă. Forma de eliberare - plat-cilindrică.

Comprimatele au un șanț, care este asigurat atunci când se prescrie amitriptilină doza corectă, așa cum a prescris medicul. Instrucțiunile detaliate pentru utilizarea comprimatelor de amitriptilină trebuie incluse într-o cutie de carton.

Este interesant! Pentru ce este prescris diazepam: instrucțiuni de utilizare (antide)

La prescriere, medicul vă va spune cu siguranță în detaliu despre amitriptilină: ce ajută, cum să o luați corect.

O caracteristică distinctivă este un efect anticolinergic periferic și central eficient, un efect sedativ puternic.

Când este luat, apare o creștere a concentrației de serotonină și norepinefrină în sistemul nervos central, precum și un proces de reducere a nivelului de reabsorbție a acestora.

Când este folosit

Motivul principal al numirii este considerat a fi diagnosticat cu depresie, care este însoțită de:

  • tulburari ale somnului;
  • insomnie;
  • un nivel crescut de anxietate;
  • agitaţie;
  • alte manifestări ale afecțiunilor depresive, inclusiv la pacienții din copilăria timpurie.

Este prescris pentru următoarele boli:

  • în situații de diagnostic al schizofreniei;
  • la determinarea simptomelor de sevraj;
  • când este prezentă enurezis nocturnă, dar nu există hipotensiune a vezicii urinare;
  • în cazurile de sindrom de durere cronică, inclusiv cele cauzate de diagnostice oncologice;
  • când se observă dureri de față atipice;
  • cu neuropatie posttraumatică și alte situații.

Amitriptilina antidepresivă poate fi prescrisă pentru dureri de cap severe și este recomandat pacienților cu ulcer de stomac.

Efectul contracarării afecțiunilor depresive apare după aplicare timp de cel puțin trei săptămâni.

Ordinul de a lua pastile

Industria farmaceutică oferă două forme de eliberare: soluție și tablete. În majoritatea cazurilor, medicamentele sunt prescrise în tablete după masă..

Este interesant! Cum și de la ce să luați Azafen: indicații de utilizare

Ele pot irita pereții stomacului și, prin urmare, nu este recomandat să fie mestecat. Când este luat, spălați-vă cu apă.

În primele etape ale tratamentului, se utilizează o doză de 25-50 mg. Se recomandă administrarea dozei noaptea. Deoarece este luat timp de cinci zile, doza este crescută la 200 mg pe zi.

Această sumă este distribuită pe trei mese după micul dejun, prânz și cină. Dacă nu există niciun efect pozitiv după 2 săptămâni de administrare, doza poate fi crescută la 300 mg.

La alegerea unei soluții, se administrează intramuscular la 20-40 mg pe injecție. Injecțiile se administrează de 4 ori pe zi, transferând treptat pacientul pentru a utiliza medicamentul sub formă de tablete.

Dacă medicamentul este utilizat în tratamentul sindromului durerii, a migrenei, doza este de până la 100 mg pe zi.

Contraindicații

Nu se recomandă prescrierea unui medicament eficient puternic pacienților care au următoarele contraindicații pentru utilizare:

  • intoleranță personală la componente;
  • diagnosticul infarctului miocardic;
  • cu intoxicație acută rezultată dintr-o supradoză de diferite tipuri de medicamente, inclusiv analgezice, somnifere;
  • nu este recomandat pentru intoxicația alcoolică acută sau supradozajul cu medicamente psihotrope
  • dacă pacientul are glaucom cu unghi închis;
  • în situații în care pacientul are astm bronșic;
  • cu alcoolism cronic și multe alte boli.

Nu se recomandă utilizarea medicamentului în tratament pentru femeile care au prezentat manifestări ale stărilor depresive în timpul sarcinii. Utilizarea poate fi prescrisă numai de către un medic, comparând cu atenție efectul pozitiv potențial și daunele care pot fi cauzate sănătății fătului. O abordare similară este utilizată în tratamentul pacienților care alăptează. Se recomandă întreruperea alăptării în timpul administrării.

Este interesant! Ce este Anafranil: instrucțiuni de utilizare

În tratamentul celor mai mici pacienți, de la câteva luni, acesta este un medicament destul de puternic. Numirea poate fi efectuată de către un medic numai după examinarea și luarea în considerare a altor tipuri de terapie. Există multe restricții privind utilizarea la o vârstă atât de fragedă..

Tipuri de reacții adverse

Acest remediu are numeroase efecte secundare..

Pentru amitriptilină, formularul de eliberare sub formă de tablete sau soluție trebuie să fie însoțit de instrucțiuni detaliate în care sunt detaliate astfel de reacții potențiale..

Inclusiv în timpul admiterii pot fi observate:

  • Manifestări negative din sistemul nervos, care includ excitare crescută, apariția leșinului și halucinații, apariția neliniștii motorii, o creștere a manifestării simptomelor depresive și altele.
  • Din partea sistemului cardiovascular, efectele secundare se caracterizează prin aritmie, apariția tulburărilor în conducerea intraventriculară, tahicardie, o creștere a frecvenței bătăilor mușchiului cardiac.
  • Există reacții negative ale sistemului digestiv, inclusiv întunecarea limbii, hepatită, modificări ale gustului, cazuri de vărsături și diaree.
  • Efectele anticolinergice pot apărea sub formă de vedere încețoșată, o creștere semnificativă a presiunii intraoculare, tahicardie și delir. Se observă confuzie și transpirația scade.

Manifestările negative sunt, de asemenea, observate după finalizarea cursului sau anulare. Aceasta poate include vise neobișnuite, crize de diaree și greață, insomnie și dureri de cap persistente..

Dacă apar reacții adverse, trebuie să consultați imediat un medic pentru a ajusta terapia, deoarece pentru un medicament cum ar fi amitriptilina, reacțiile adverse potențiale pot fi periculoase pentru sănătatea pacientului..

Este interesant! De ce ajută adaptol: instrucțiuni de utilizare

Chiar și atunci când indicațiile recomandate pentru utilizarea amitriptilinei sunt obiective, este necesară monitorizarea constantă a stării de sănătate a pacientului. Factori precum contraindicații și reacții adverse multiple ar trebui luați în considerare atunci când se dezvoltă un curs de tratament și se aleg medicamente..

Dacă s-au făcut greșeli în timpul administrării și s-a produs o supradoză, aceasta se va manifesta ca manifestări negative din toate sistemele corpului. Inclusiv sistemul nervos central, tractul cardiovascular, tractul gastro-intestinal. Prin natura manifestării, acestea sunt similare cu efectele secundare ale administrării.

Supradozajul este observat atunci când se utilizează medicamentul în tablete și soluție. Dacă doza de substanță este depășită atunci când se utilizează administrarea orală, se efectuează o spălare gastrică de urgență. Este important să apelați imediat o ambulanță. Înainte de sosirea medicilor, spălarea este efectuată de pacient și de membrii familiei sale pe cont propriu. O astfel de reacție promptă este necesară datorită unei liste periculoase de manifestări negative, care, în unele cazuri, poate ajunge chiar la stop cardiac..

Analogii medicamentelor

Acest instrument are numeroși analogi. În total, pot fi oferite peste patruzeci de opțiuni de droguri.

Inclusiv medicamente: Gelarium Hypericum, Lotusonic, Dystonicum, Azafen, Neurol, Valdoxan, Citron, Gerfonal.

Alegerea unui analog al medicamentului este efectuată de un specialist. Anularea sau înlocuirea cu autoservire nu este recomandată.

Aceste medicamente similare ajută la ameliorarea tulburărilor nervoase și depresive severe. Pentru amitriptilină, analogii sunt numeroși și vă permit să alegeți o opțiune de tratament eficientă. Medicamentele utilizate pentru amitriptilină, similare în acțiune, ajută la acordarea asistenței tuturor pacienților care aplică..

Condiții speciale de utilizare

  • Dacă se prescrie utilizarea unei soluții, introducerea se efectuează numai în spital și sub supraveghere medicală constantă. În primele zile de internare sub orice formă, pacientul trebuie să respecte strict patul de odihnă.
  • Tensiunea arterială este monitorizată înainte de administrare.
  • Etanolul trebuie abandonat complet pentru întreaga perioadă de admitere, această combinație este periculoasă pentru viața pacientului.
  • Este necesară încetarea utilizării medicamentului în tratament treptat, reducând în mod sistematic doza zilnică. Odată cu întreruperea bruscă a utilizării, un procent mare de pacienți prezintă un „sindrom de sevraj” pronunțat care poate duce la un atac depresiv nou și sever.
  • Când este luat, este necesar să se controleze potențialul de dezvoltare a condițiilor maniacale, care pot fi adesea observate cu tulburări depresive ciclice și afective..

Video util: Amitriptilină - aplicație, recomandări

Concluzie

În concluzie, merită să acordați atenție posibilității de a utiliza acest medicament numai sub supravegherea constantă de către un specialist experimentat și profesionist care observă pacientul. Instrumentul este extrem de eficient, dar este periculos dacă este luat singur. Eliberat la farmacie numai la prezentarea unei rețete.

AMITRIPTILINA

Grup clinic și farmacologic

Substanta activa

Forma de lansare, compoziția și ambalajul

Comprimate de la alb la alb cu o nuanță ușor gălbuie, de formă plat-cilindrică, cu teșit; marmură ușoară permisă.

1 filă.
clorhidrat de amitriptilină11,32 mg,
care corespunde conținutului amitriptilinei10 mg

Excipienți: celuloză microcristalină - 40 mg, lactoză monohidrat (zahăr din lapte) - 40 mg, amidon pregelatinizat - 25,88 mg, dioxid de siliciu coloidal (aerosil) - 400 μg, talc - 1,2 mg, stearat de magneziu - 1,2 mg.

10 bucati. - ambalaj cu celule de contur (1) - ambalaje din carton.
10 bucati. - ambalarea celulelor de contur (2) - ambalaje din carton.
10 bucati. - pachete de celule de contur (3) - pachete de carton.
10 bucati. - pachete de celule de contur (4) - pachete de carton.
10 bucati. - pachete de celule de contur (5) - pachete de carton.
100 de bucăți. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.

Tablete de la alb la alb cu o nuanță ușor gălbuie, de formă cilindrică plat, cu o formă teșită și marcată; marmură ușoară permisă.

1 filă.
clorhidrat de amitriptilină28,3 mg,
care corespunde conținutului amitriptilinei25 mg

Excipienți: celuloză microcristalină - 100 mg, lactoză monohidrat (zahăr din lapte) - 100 mg, amidon pregelatinizat - 64,7 mg, dioxid de siliciu coloidal (aerosil) - 1 mg, talc - 3 mg, stearat de magneziu - 3 mg.

10 bucati. - ambalaj cu celule de contur (1) - ambalaje din carton.
10 bucati. - ambalarea celulelor de contur (2) - ambalaje din carton.
10 bucati. - pachete de celule de contur (3) - pachete de carton.
10 bucati. - pachete de celule de contur (4) - pachete de carton.
10 bucati. - pachete de celule de contur (5) - pachete de carton.
100 de bucăți. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.

efect farmacologic

Antidepresiv (antidepresiv triciclic). De asemenea, are ceva analgezic (geneza centrală), efect antiserotoninic, ajută la eliminarea udării la pat și reduce pofta de mâncare.

Are un puternic efect anticolinergic periferic și central datorită unei afinități mari pentru receptorii m-colinergici; efect sedativ puternic asociat cu o afinitate pentru receptorii de histamină H1 și acțiune de blocare alfa-adrenergică.

Are proprietățile unui medicament antiaritmic clasa IA, precum chinidina în doze terapeutice, încetinește conducerea ventriculară (în caz de supradozaj, poate provoca blocarea intraventriculară severă).

Mecanismul acțiunii antidepresive este asociat cu o creștere a concentrației de norepinefrină și / sau serotonină în sistemul nervos central (SNC) (o scădere a reabsorbției acestora).

Acumularea acestor neurotransmițători are loc ca urmare a inhibării recaptării lor de către membranele neuronilor presinaptici. Cu utilizarea prelungită, reduce activitatea funcțională a receptorilor beta-adrenergici și serotoninergici din creier, normalizează transmisia adrenergică și serotoninergică, restabilește echilibrul acestor sisteme, care este perturbat în condiții depresive. Reduce anxietatea, agitația și manifestările depresive în stările anxio-depresive.

Mecanismul acțiunii antiulcerate se datorează capacității de a oferi acțiune sedativă și m-anticolinergică. Eficacitatea udării în pat se pare că se datorează activității anticolinergice, ceea ce duce la o creștere a capacității vezicii urinare de a se întinde, la stimularea beta-adrenergică directă, la activitatea agonistă alfa-adrenergică, însoțită de o creștere a tonusului sfincterian și de blocarea centrală a absorbției serotoninei. Are un efect analgezic central, despre care se crede că este asociat cu modificări ale concentrației de monoamine din sistemul nervos central, în special serotonină, și efecte asupra sistemelor opioide endogene.

Mecanismul de acțiune pentru bulimia nervoasă este neclar (poate fi similar cu cel pentru depresie). Un efect clar al medicamentului a fost demonstrat pentru bulimia la pacienții fără depresie și cu prezența acesteia, în timp ce o scădere a bulimiei poate fi observată fără o slăbire concomitentă a depresiei în sine.

În timpul anesteziei generale, scade tensiunea arterială și temperatura corpului. Nu inhibă monoaminooxidaza (MAO).

Efectul antidepresiv se dezvoltă în decurs de 2-3 săptămâni de la începutul utilizării.

  • Puneți o întrebare unui neurolog
  • Vizualizați instituțiile
  • Cumpărați medicamente

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea amitriptilinei este de 30-60%, metabolitul său activ nortriptilina este de 46-70%. Timpul pentru atingerea C max după ingestie este de 2,0-7,7 ore. Vd este de 5-10 l / kg. Concentrațiile sanguine terapeutice eficiente pentru amitriptilină sunt de 50-250 ng / ml, pentru nortriptilină 50-150 ng / ml.

C max 0,04-0,16 μg / ml. Trece (inclusiv nortriptilina) prin barierele histohematologice, inclusiv bariera hematoencefalică, bariera placentară și intră în laptele matern. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 96%.

Este metabolizat în ficat cu participarea izoenzimelor CYP2C19, CYP2D6, are un efect de „prima trecere” (prin demetilare, hidroxilare) cu formarea de metaboliți activi - nortriptilină, 10-hidroxi-amitriptilină și metaboliți inactivi. T 1/2 din plasma sanguină - 10-26 ore pentru amitriptilină și 18-44 ore pentru nortriptilină. Excretat de rinichi (în principal sub formă de metaboliți) - 80% în 2 săptămâni, parțial cu bilă.

Indicații

Depresie (în special cu anxietate, agitație și tulburări de somn, inclusiv în copilărie, endogene, involutive, reactive, nevrotice, medicinale, cu leziuni organice ale creierului).

Ca parte a terapiei complexe, este utilizat pentru tulburări emoționale mixte, psihoze cu schizofrenie, sevraj alcoolic, tulburări de comportament (activitate și atenție), enurezis nocturnă (cu excepția pacienților cu hipotensiune a vezicii urinare), bulimia nervoasă, sindromul durerii cronice (dureri cronice la pacienții cu cancer, migrenă, boli reumatice, dureri atipice la nivelul feței, nevralgie postherpetică, neuropatie posttraumatică, diabet sau alte neuropatii periferice), cefalee, migrenă (prevenire), ulcer gastric și ulcer duodenal.

Contraindicații

Hipersensibilitate, utilizați împreună cu inhibitori MAO și cu 2 săptămâni înainte de începerea tratamentului, infarct miocardic (perioade acute și subacute), intoxicație acută cu alcool, intoxicație acută cu hipnotice, medicamente analgezice și psihoactive, glaucom cu unghi închis, AV severă și blocaj de conducere intraventriculară ( pachet de His, AV bloc II grad), perioada de lactație, vârsta copiilor până la 6 ani.

Datorită conținutului de lactoză monohidrat (zahăr din lapte) din comprimate, medicamentul nu trebuie administrat de pacienții cu boli ereditare rare, cum ar fi intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză.

Cu grija. Amitriptilina trebuie utilizată cu prudență la persoanele cu alcoolism, cu astm bronșic, schizofrenie (posibilă activare a psihozei), tulburare bipolară, epilepsie, cu suprimarea hematopoiezei măduvei osoase, boli ale sistemului cardiovascular (CVS) (angina pectorală, aritmie, bloc cardiac, cronic insuficiență cardiacă, infarct miocardic, hipertensiune arterială), hipertensiune intraoculară, accident vascular cerebral, scăderea funcției motorii a tractului gastrointestinal (GIT) (risc de obstrucție intestinală paralitică), insuficiență hepatică și / sau renală, tirotoxicoză, hiperplazie prostatică, retenție urinară, hipotensiune arterială vezica urinara, in timpul sarcinii (in special primul trimestru), la batranete.

Dozare

Alocați oral, fără a mesteca, imediat după masă (pentru a reduce iritarea mucoasei gastrice).

Pentru adulții cu depresie, doza inițială este de 25-50 mg noaptea, apoi doza poate fi crescută treptat, ținând seama de eficacitatea și tolerabilitatea medicamentului, până la maximum 300 mg / zi. în 3 doze divizate (cea mai mare parte a dozei se ia noaptea). Când se obține un efect terapeutic, doza poate fi redusă treptat la minimul efectiv, în funcție de starea pacientului. Durata cursului tratamentului este determinată de starea pacientului, de eficacitatea și tolerabilitatea terapiei și poate varia de la câteva luni la 1 an și, dacă este necesar, chiar mai mult. La bătrânețe, cu tulburări ușoare, precum și cu bulimia nervoasă, ca parte a terapiei complexe pentru tulburări emoționale mixte și tulburări de comportament, psihoză cu schizofrenie și sevraj alcoolic, este prescris la o doză de 25-100 mg / zi. (noaptea), după atingerea efectului terapeutic, trec la doza minimă eficientă - 10-50 mg / zi.

Pentru prevenirea migrenei, cu sindrom de durere cronică de natură neurogenă (inclusiv dureri de cap prelungite), precum și în terapia complexă a ulcerului gastric și a ulcerului duodenal 12 - de la 10-12,5-25 la 100 mg / zi. (partea maximă a dozei se ia noaptea).

Copii ca antidepresiv: de la 6 la 12 ani - 10-30 mg / zi. sau 1-5 mg / kg / zi. fracționat, în adolescență - până la 100 mg / zi.

Cu enurezis nocturnă la copii cu vârsta cuprinsă între 6-10 ani - 10-20 mg / zi. noaptea, 11-16 ani - până la 50 mg / zi.

Efecte secundare

Asociat cu acțiunea anticolinergică a medicamentului: vedere încețoșată, paralizie de acomodare, midriază, presiune intraoculară crescută (numai la persoanele cu predispoziție anatomică locală - un unghi îngust al camerei anterioare), tahicardie, gură uscată, confuzie (delir sau halucinații), constipație, intestin paralitic obstrucție, dificultate la urinat.

Din partea sistemului nervos central: somnolență, leșin, oboseală, iritabilitate, anxietate, dezorientare, halucinații (în special la pacienții vârstnici și la pacienții cu boala Parkinson), anxietate, agitație psihomotorie, manie, hipomanie, tulburări de memorie, scăderea capacității de concentrare, insomnie, „coșmaruri”, astenie; durere de cap; disartrie, tremurături ale mușchilor mici, în special brațe, mâini, cap și limbă, neuropatie periferică (parestezie), miastenie gravis, mioclon; ataxie, sindrom extrapiramidal, frecvență crescută și intensificarea crizelor epileptice; modificări ale electroencefalogramei (EEG).

Din CVS: tahicardie, palpitații, amețeli, hipotensiune ortostatică, modificări nespecifice ale electrocardiogramei (ECG) (undă S-T sau undă T) la pacienții fără boli de inimă; aritmie, labilitate a tensiunii arteriale (scăderea sau creșterea tensiunii arteriale), încălcarea conducerii intraventriculare (extinderea complexului QRS, modificări ale intervalului P-Q, bloc de ramificare a fasciculului).

Din tractul gastro-intestinal: greață, arsuri la stomac, gastralgie, hepatită (inclusiv afectarea funcției hepatice și icter colestatic), vărsături, creșterea poftei de mâncare și a greutății corporale sau scăderea apetitului și a greutății corporale, stomatită, modificări ale gustului, diaree, întunecarea limbii.

Din sistemul endocrin: o creștere a dimensiunii (edemului) testiculelor, ginecomastie; o creștere a dimensiunii glandelor mamare, galactoreea; scăderea sau creșterea libidoului, scăderea potenței, hipo- sau hiperglicemie, hiponatremie (scăderea producției de vasopresină), sindrom de secreție inadecvată a hormonului antidiuretic (ADH). Reacții alergice: erupție pe piele, mâncărime, fotosensibilitate, angioedem, urticarie.

Altele: căderea părului, tinitus, edem, hiperpirexie, ganglioni limfatici umflați, retenție urinară, polakiurie.

În cazul tratamentului prelungit, în special în doze mari, cu întreruperea bruscă a acestuia, este posibilă dezvoltarea unui sindrom de sevraj: greață, vărsături, diaree, cefalee, stare generală de rău, tulburări de somn, vise neobișnuite, agitație neobișnuită; cu retragere treptată după tratament pe termen lung - iritabilitate, neliniște motorie, tulburări de somn, vise neobișnuite.

Nu s-a stabilit legătura cu medicamentul: sindrom de tip lupus (artrită migratorie, apariția anticorpilor antinucleari și factor reumatoid pozitiv), disfuncție hepatică, ageusia.

Supradozaj

Din partea sistemului nervos central: somnolență, stupoare, coma, ataxie, halucinații, anxietate, agitație psihomotorie, scăderea capacității de concentrare, dezorientare, confuzie, disartrie, hiperreflexie, rigiditate musculară, coreoatetoza, sindrom epileptic.

Din partea CVS: scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, aritmie, afectarea conducerii intracardiace, modificări ECG (în special QRS) caracteristice intoxicației cu antidepresive triciclice, șoc, insuficiență cardiacă; în cazuri foarte rare - stop cardiac.

Altele: depresie respiratorie, dificultăți de respirație, cianoză, vărsături, pirexie, midriază, transpirație crescută, oligurie sau anurie.

Simptomele se dezvoltă la 4 ore după supradozaj, ajung la maxim după 24 de ore și durează 4-6 zile. Dacă se suspectează un supradozaj, în special la copii, pacientul trebuie internat.

Tratament: pentru administrare orală: spălare gastrică, aport de cărbune activ; terapie simptomatică și de susținere; cu efecte anticolinergice severe (scăderea tensiunii arteriale, aritmiile, coma, convulsii epileptice mioclonice) - introducerea inhibitorilor de colinesterază (nu este recomandată utilizarea fizostigminului din cauza riscului crescut de convulsii); menținerea tensiunii arteriale și a echilibrului apei și electroliților. Monitorizarea afișată a funcțiilor CVS (inclusiv ECG) timp de 5 zile (recidiva poate apărea după 48 de ore și mai târziu), terapie anticonvulsivantă, ventilație artificială (ALV) și alte măsuri de resuscitare. Hemodializa și diureza forțată sunt ineficiente.

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea combinată a etanolului și a medicamentelor care deprimă sistemul nervos central (inclusiv alte antidepresive, barbiturice, benzadiazepine și anestezice generale), este posibilă o creștere semnificativă a efectului inhibitor asupra sistemului nervos central, a depresiei respiratorii și a efectului hipotensiv. Crește sensibilitatea la băuturile care conțin etanol.

Crește efectul anticolinergic al medicamentelor cu activitate anticolinergică (de exemplu, derivați de fenotiazine, medicamente antiparkinsoniene, amantadină, atropină, biperiden, antihistaminice), ceea ce crește riscul de efecte secundare (din sistemul nervos central, din vedere, din intestine și din vezica urinară). Atunci când este utilizat împreună cu anticolinergice, derivați de fenotiazine și benzodiazepine - îmbunătățirea reciprocă a efectelor sedative și anticolinergice centrale și a riscului crescut de convulsii epileptice (scăderea pragului de activitate convulsivă); derivații fenotiazinici, în plus, pot crește riscul de sindrom neuroleptic malign.

Atunci când este combinat cu medicamente anticonvulsivante, este posibil să crească efectul inhibitor asupra sistemului nervos central, să reducă pragul activității convulsive (atunci când este utilizat în doze mari) și să reducă eficacitatea acestuia din urmă.

Când este utilizat împreună cu antihistaminice, clonidina - o creștere a efectului inhibitor asupra sistemului nervos central; cu atropină - crește riscul obstrucției intestinale paralitice; cu medicamente care provoacă reacții extrapiramidale - o creștere a severității și frecvenței efectelor extrapiramidale.

Cu utilizarea simultană a amitriptilinei și a anticoagulanților indirecți (cumarină sau derivați de indadionă), este posibilă o creștere a activității anticoagulante a acestora din urmă. Amitriptilina poate crește depresia cauzată de glucocorticosteroizi (GCS). Medicamentele pentru tratamentul tirotoxicozei cresc riscul de a dezvolta agranulocitoză. Reduce eficacitatea fenitoinei și alfa-blocantelor.

Inhibitorii de oxidare microsomală (cimetidină) prelungesc T 1/2, cresc riscul de a dezvolta efectele toxice ale amitriptilinei (poate fi necesară reducerea dozei cu 20-30%), inductorii enzimelor hepatice microsomale (barbiturice, carbamazepină, fenitoină, nicotină și contraceptive orale) reduc concentrația plasmatică și reduce eficacitatea amitriptilinei.

Utilizarea combinată cu disulfiram și alți inhibitori ai acetaldehidrogenazei provoacă delir.

Fluoxetina și fluvoxamina cresc concentrația plasmatică a amitriptilinei (poate fi necesară o reducere cu 50% a dozei de amitriptilină).

Medicamente contraceptive orale care conțin estrogen și estrogeni pot crește biodisponibilitatea amitriptilinei.

Cu utilizarea simultană a amitriptilinei cu clonidină, guanetidină, betanidină, reserpină și metildopa - o scădere a efectului hipotensor al acesteia din urmă; cu cocaină - riscul apariției aritmiilor cardiace.

Medicamentele antiaritmice (cum ar fi chinidina) cresc riscul tulburărilor de ritm (posibil încetinind metabolismul amitriptilinei).

Pimozida și probucolul pot crește aritmiile cardiace, care se manifestă prin prelungirea intervalului Q-T pe ECG.

Îmbunătățește efectul asupra CVS al epinefrinei, norepinefrinei, izoprenalinei, efedrinei și fenilefrinei (inclusiv atunci când aceste medicamente fac parte din anestezicele locale) și crește riscul de a dezvolta aritmii cardiace, tahicardie și hipertensiune arterială severă.

Când este administrat împreună cu agoniști alfa-adrenergici pentru administrare intranazală sau pentru utilizare în oftalmologie (cu absorbție sistemică semnificativă), efectul vasoconstrictor al acestuia din urmă poate crește.

Atunci când este luat împreună cu hormoni tiroidieni - îmbunătățirea reciprocă a efectului terapeutic și a efectului toxic (includ aritmii cardiace și un efect stimulator asupra sistemului nervos central).

M-anticolinergicele și medicamentele antipsihotice (antipsihotice) cresc riscul de a dezvolta hiperpirexie (în special pe vreme caldă).

Când este administrat împreună cu alte medicamente hematotoxice, este posibilă o creștere a hematotoxicității.

Incompatibil cu inhibitori MAO (poate crește frecvența perioadelor de hiperpirexie, convulsii severe, crize hipertensive și decesul pacientului).

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe tratamentul, este necesară controlul tensiunii arteriale (la pacienții cu tensiune arterială scăzută sau labilă, poate scădea și mai mult); în timpul perioadei de tratament - controlul sângelui periferic (în unele cazuri, se poate dezvolta agranulocitoză și, prin urmare, se recomandă monitorizarea tabloului sanguin, în special cu o creștere a temperaturii corpului, dezvoltarea simptomelor asemănătoare gripei și amigdalită), cu terapie prelungită - controlul funcțiilor CVS și ficatului. La vârstnici și pacienți cu boli BCV, este prezentată monitorizarea ritmului cardiac, a tensiunii arteriale, a ECG. Pe ECG, pot apărea modificări clinic nesemnificative (netezirea undei T, depresia segmentului S-T, extinderea complexului QRS).

Trebuie să aveți grijă atunci când vă deplasați brusc într-o poziție verticală dintr-o poziție „culcat” sau „așezat”.

În timpul perioadei de tratament, utilizarea etanolului trebuie exclusă.

Prescris nu mai devreme de 14 zile după abolirea inhibitorilor MAO, începând cu doze mici.

Cu o încetare bruscă a internării după un tratament de lungă durată, este posibilă dezvoltarea unui sindrom de sevraj..

Amitriptilină în doze peste 150 mg / zi. reduce pragul activității convulsive (trebuie luat în considerare riscul convulsiilor epileptice la pacienții predispuși, precum și în prezența altor factori predispozanți la apariția sindromului convulsivant, de exemplu, leziuni cerebrale de orice etiologie, utilizarea simultană a medicamentelor antipsihotice (neuroleptice), în perioada de refuz a etanolului sau întreruperea medicamentelor cu proprietăți anticonvulsivante, cum ar fi benzodiazepinele). Depresia severă se caracterizează prin riscul unor acțiuni suicidare, care pot persista până la obținerea unei remisiuni semnificative. În acest sens, la începutul tratamentului, poate fi indicată o combinație cu medicamente din grupul de benzodiazepine sau medicamente antipsihotice și supraveghere medicală constantă (încredințarea persoanelor autorizate cu depozitarea și livrarea medicamentelor). La copii, adolescenți și tineri (sub 24 de ani) cu depresie și alte tulburări mintale, antidepresivele, comparativ cu placebo, cresc riscul de gânduri suicidare și comportament suicidar. Prin urmare, atunci când se prescrie amitriptilină sau orice alt antidepresiv din această categorie de pacienți, riscul de sinucidere și beneficiile utilizării acestora ar trebui corelate. În studiile pe termen scurt, riscul de sinucidere nu a crescut la persoanele cu vârsta peste 24 de ani, iar la persoanele cu vârsta peste 65 de ani a fost ușor redus. Toți pacienții trebuie monitorizați pentru depistarea precoce a tendințelor suicidare în timpul tratamentului antidepresiv..

La pacienții cu tulburări afective ciclice în timpul fazei depresive în timpul terapiei, se pot dezvolta stări maniacale sau hipomaniacale (este necesară reducerea dozei sau retragerea medicamentului și numirea unui medicament antipsihotic). După ameliorarea acestor afecțiuni, dacă este indicat, tratamentul în doze mici poate fi reluat.

Datorită posibilelor efecte cardiotoxice, este necesară prudență atunci când se tratează pacienții cu tirotoxicoză sau pacienții cărora li se administrează preparate hormonale tiroidiene..

În combinație cu terapia electroconvulsivă, este prescris numai cu supraveghere medicală atentă..

La pacienții predispuși și pacienții vârstnici, poate provoca dezvoltarea psihozelor medicamentoase, în principal noaptea (după întreruperea tratamentului, acestea dispar în câteva zile).

Poate provoca obstrucție intestinală paralitică, în special la pacienții cu constipație cronică, vârstnici sau la pacienții care trebuie să rămână în pat.

Înainte de a efectua anestezie generală sau locală, anestezistul trebuie avertizat că pacientul ia amitriptilină..

Datorită efectului anticolinergic, este posibil să se reducă ruptura și o creștere relativă a cantității de mucus din lichidul lacrimal, care poate duce la deteriorarea epiteliului corneean la pacienții care utilizează lentile de contact.

Cu utilizarea prelungită, există o creștere a incidenței cariilor dentare. Necesitatea de riboflavină poate fi crescută.

Studiul reproducerii la animale a relevat un efect advers asupra fătului și nu există studii adecvate și strict controlate la femeile gravide. La femeile gravide, medicamentul trebuie utilizat numai dacă beneficiul dorit pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Trece în laptele matern și poate provoca somnolență la sugari. Pentru a evita dezvoltarea sindromului de sevraj la nou-născuți (manifestată prin respirație scurtă, somnolență, colici intestinale, creșterea excitabilității nervoase, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, tremurături sau fenomene spastice), amitriptilina este anulată treptat cu cel puțin 7 săptămâni înainte de nașterea preconizată.

Copiii sunt mai sensibili la supradozajul acut, care ar trebui considerat periculos și potențial fatal pentru ei.

În timpul tratamentului, trebuie să aveți grijă la conducerea vehiculelor și la angajarea în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii..

Sarcina și alăptarea

La femeile gravide, medicamentul trebuie utilizat numai dacă beneficiul dorit pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Trece în laptele matern și poate provoca somnolență la sugari. Pentru a evita dezvoltarea sindromului de sevraj la nou-născuți (manifestată prin respirație scurtă, somnolență, colici intestinale, creșterea excitabilității nervoase, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, tremurături sau fenomene spastice), amitriptilina este anulată treptat cu cel puțin 7 săptămâni înainte de nașterea preconizată.

Utilizarea copilăriei

Contraindicat la copii sub 6 ani.

La copii, adolescenți și tineri (sub 24 de ani) cu depresie și alte tulburări mintale, antidepresivele, comparativ cu placebo, cresc riscul de gânduri suicidare și comportament suicidar. Prin urmare, atunci când se prescrie amitriptilină sau orice alt antidepresiv din această categorie de pacienți, riscul de sinucidere și beneficiile utilizării acestora ar trebui corelate

Articolul Precedent

Cumpara online

Articolul Următor

Meningita seroasă