Instrucțiuni de utilizare Betahistine

Trauma

Betagistin: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Denumire latină: Betahistină

Cod ATX: N07CA01

Ingredient activ: betahistină (betahistină)

Producător: LLC PRANAPHARM (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 19.08.2019

Prețurile în farmacii: de la 40 de ruble.

Betahistina este un medicament cu histamină care îmbunătățește microcirculația labirintului. Este utilizat pentru patologiile aparatului vestibular.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - tablete: cilindrice plate, aproape albe sau albe; Comprimate de 8 mg - cu șanț, comprimate de 16 și 24 mg - cu linie și șanț (5, 7, 10, 14 și 20 buc. În blistere, într-o cutie de carton 1, 2, 3, 4, 5, 6 sau 10 pachete; 20 și 30 buc. În sticle sau cutii de polimer, într-o cutie de carton 1 cutie sau 1 sticlă).

Substanță activă: diclorhidrat de betahistină, în 1 comprimat - 8, 16 sau 24 mg.

Componente auxiliare: acid citric, stearat de magneziu, lactoză (zahăr din lapte), dioxid de siliciu coloidal (aerosil), celuloză microcristalină, amidon 1500 (amidon pregelatinizat), laurilsulfat de sodiu, talc.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Mecanismul de acțiune al betahistinei este cunoscut doar parțial. Există mai multe ipoteze posibile care au fost confirmate în cursul studiilor preclinice și clinice..

Betahistina este un agonist parțial al H1-histamină și antagonist H.3-receptorii histaminici ai nucleilor vestibulari ai sistemului nervos central, ușor activ împotriva H2-receptori. Crește schimbul și eliberarea histaminei prin blocarea H presinaptic3-receptori și reducerea cantității de H3-receptori.

În cursul studiilor preclinice, s-a demonstrat că betahistina îmbunătățește fluxul sanguin în stria vasculară a urechii interne, relaxând sfincterele capilare ale vaselor urechii interne și, de asemenea, stimulează circulația sângelui în creierul uman..

La animale, după neurectomia vestibulară unilaterală, betahistina ajută la restabilirea funcției vestibulare, facilitând și accelerând compensarea vestibulară centrală datorită antagonismului cu H3-receptorii histaminei.

La om, timpul de recuperare după neurectomia vestibulară este, de asemenea, redus..

Betahistina asigură o scădere dependentă de doză a generației potențialelor de acțiune în neuronii nucleilor vestibulari mediali și laterali.

Proprietățile farmacodinamice ale betahistinei dezvăluite la animale oferă efectul său terapeutic pozitiv pentru sistemul vestibular..

Eficacitatea medicamentului a fost demonstrată în timpul tratamentului pacienților cu sindrom Meniere și amețeli vestibulare, care s-a manifestat printr-o scădere a frecvenței și severității amețelilor..

Farmacocinetica

Când este luat pe cale orală, medicamentul este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal. După absorbție, betahistina este aproape complet metabolizată în metabolitul acidului 2-piridilacetic (nu are activitate farmacologică), care se găsește în urină și plasma sanguină. Deoarece concentrația de betahistină nemodificată în plasmă este foarte scăzută, analizele farmacocinetice se bazează pe măsurarea conținutului metabolitului acidului 2-piridilacetic. Atunci când este luat pe stomacul gol, concentrația maximă de betahistină în sânge este mai mare decât atunci când este luată împreună cu alimente, cu toate acestea, absorbția totală în ambele cazuri este aceeași, ceea ce indică o încetinire a absorbției medicamentului atunci când mâncați..

Mai puțin de 5% din betahistină se leagă de proteinele plasmatice din sânge.

Timpul pentru a atinge concentrația maximă de acid 2-piridilacetic în urină sau plasma sanguină este de aproximativ 60 de minute. Timp de înjumătățire - aproximativ 210 minute.

Excreția acidului 2-peridilacetic se efectuează în urină. Când luați de la 8 la 48 mg de medicament, aproximativ 85% din doza inițială se găsește în urină. Excreția betahistinei prin rinichi sau prin intestine este neglijabilă.

Când medicamentul este administrat pe cale orală la o doză de 8-48 mg, rata de eliminare a acestuia rămâne constantă, ceea ce indică liniaritatea farmacocineticii substanței active și sugerează că calea metabolică implicată rămâne nesaturată.

Indicații de utilizare

  • amețeli vestibulare de diferite origini (tratament și prevenire);
  • Boala și sindromul Meniere;
  • sindroame însoțite de amețeli, cefalee, tinitus, pierderea progresivă a auzului, greață și vărsături.

Contraindicații

  • vârsta de până la 18 ani;
  • sarcina și alăptarea;
  • hipersensibilitate la componentele individuale ale medicamentului.

Conform instrucțiunilor, Betagistina trebuie utilizată cu precauție în următoarele cazuri:

  • astm bronsic;
  • feocromocitom;
  • ulcer peptic și 12 ulcer duodenal, inclusiv în anamneză.

Instrucțiuni pentru utilizarea Betagistin: metodă și dozare

Medicamentul trebuie administrat pe cale orală la mese..

Doza recomandată pentru adulți:

  • comprimate 8 mg: 1-2 buc. De 3 ori pe zi;
  • comprimate 16 mg: ½ - 1 buc. De 3 ori pe zi;
  • comprimate 24 mg: 1 buc. De 2 ori pe zi.

Tratamentul este lung, medicul determină durata fiecărui pacient în mod individual. Îmbunătățirea stării este de obicei observată deja la începutul consumului regulat de medicament și poate crește în câteva luni..

Efecte secundare

  • din sistemul digestiv: greață, dureri abdominale, dispepsie, balonare;
  • reacții de hipersensibilitate: erupții cutanate, mâncărime, urticarie, angioedem, reacții anafilactice.

Supradozaj

Simptome: dureri abdominale, greață, somnolență (când se iau până la 640 mg de medicament), complicații cardiopulmonare, convulsii (când se iau mai mult de 640 mg de betahistină sau în combinație cu alte medicamente).

Instrucțiuni Speciale

Betahistina nu are efect sedativ, nu afectează viteza reacțiilor și capacitatea de concentrare.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Este interzisă utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării, deoarece nu există date suficiente pentru a evalua efectul acestuia. Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului..

Utilizarea copilăriei

Este interzisă utilizarea betagistinei pentru tratamentul pacienților cu vârsta sub 18 ani.

Cu funcție renală afectată

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică.

Utilizare la vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei la tratarea pacienților vârstnici.

Interacțiuni medicamentoase

Nu se cunosc cazurile de incompatibilitate sau interacțiune a betahistinei cu alte medicamente..

Analogi

Analogii Betahistinului sunt: ​​Betaver, Vertran, Betacetrin, Betaserk, Vestibo, Microzer, Vestikap, Tagista.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor, uscat, ferit de lumină la temperaturi de până la 25 ° C.

Perioada de valabilitate - 5 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Betagistin

Recenziile despre Betahistin sunt mixte. Unele femei raportează că medicamentul le-a ajutat să facă față durerilor de cap severe și atacurilor de amețeală în timpul menopauzei. Alți utilizatori raportează că administrarea Betahistinei nu oferă un efect stabil (medicamentul trebuie administrat în mod constant) și nu ameliorează întotdeauna durerile de cap și amețelile.

Prețul Betagistin în farmacii

Prețul aproximativ pentru Betagistin este: 30 comprimate de 8 mg - 45-80 ruble, 30 comprimate de 16 mg - 95-156 ruble, 30 comprimate de 24 mg - 65-104 ruble, 20 comprimate de 24 mg - 130– 164 ruble, 60 comprimate de 24 mg - 325-415 ruble.

Betahistina

Compoziţie

Principalul ingredient activ este dihidroclorura de betahistină.

  • croscarmeloza de sodiu;
  • laurilsulfat de sodiu;
  • celuloză microcristalină;
  • acid citric;
  • stearat de magneziu.

Formular de eliberare

  • Comprimate cilindrice plate, rotunde, albe, marcate cu doza de substanță activă (8 mg).
  • Comprimatele sunt alungite, biconvexe, cu margini rotunjite, cu un marcaj pe suprafață care indică doza conținutului de substanță activă - 16 și respectiv 24 mg.

efect farmacologic

Betahistina este un analog al histaminei creat printr-o metodă sintetică. Practic, substanța activă a medicamentului este capabilă să utilizeze receptorii histaminei H-1 și H-3 (antagoniști slabi și puternici) ai sistemului nervos central. În acest caz, ne referim la receptorii urechii interne și nucleii vestibulari..

Betahistina diclorhidrat afectează fluxul sanguin, stimulând microcirculația și permeabilitatea capilarelor urechii interne. În plus, substanța activă a acestui medicament stabilizează presiunea endolimfei din cohleă și labirint.

Datorită faptului că Betahistina este de fapt un inhibitor al receptorilor H-3 ai nucleilor aparatului vestibular, acest medicament are un efect pronunțat asupra sistemului nervos central, stabilizând transmisia neuronală în neuronii nucleului vestibular..

Betahistina, dacă este administrată corect, poate neutraliza foarte rapid simptomele amețelii vestibulare. Perioada de expunere la substanța activă a acestui medicament este de la câteva minute până la 24 de ore. Aportul regulat de betagistină sub supravegherea unui medic va reduce frecvența și eficacitatea amețelii, va reduce zgomotul și sunetul în urechi la pacienți și va restabili auzul în caz de deteriorare. Medicamentul nu are efect sedativ și nu provoacă diferite tulburări de coordonare. Nu afectează glandele endocrine.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Betahistina se absoarbe rapid și complet după administrarea orală a medicamentului în tablete. Concentrațiile plasmatice maxime ale substanței active ale medicamentului sunt atinse la aproximativ o oră după administrarea orală pe stomacul gol. Ulterior, Betahistina se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui uman, dar merită remarcat un nivel foarte scăzut de comunicare - mai puțin de 5%.

În plasma sanguină, concentrația maximă a substanței active este atinsă după aproximativ 60 de minute. Se excretă din organism ca urmare a metabolismului prin metabolizarea în metaboliți inactivi - acidul 2-piridilacetic (principalul metabolit) și demetilbetahistina.

Excreția aproape completă a substanțelor medicamentoase apare în timpul zilei, în principal prin rinichi (aproximativ 90%), restul de 10% sunt excretate prin intestine și ficat..

Indicații pentru utilizarea Betagistin

Foarte des pe forumurile de pe Internet, utilizatorii pun întrebarea: "De la ce Betagistin?".

Indicațiile pentru utilizarea Betahistinei sunt următoarele: tratamentul sindromului Meniere, precum și simptome care pot include amețeli, tinitus, pierderea parțială a auzului, greață, tulburări de coordonare.

Notă: sindromul Meniere se manifestă sub forma unor tulburări vestibulare și auditive care nu au fost observate anterior la om. Se poate dezvolta ca un accident vascular cerebral acut. Are o mare probabilitate de recidivă ulterioară.

Contraindicații

Betahistina este contraindicată la pacienții cu feocromocitom. Deoarece acest medicament este un analog sintetic al histaminei, administrarea acestuia poate provoca eliberarea de catecolamine, ducând la hipertensiune arterială severă.

În plus, administrarea de Betahistină este contraindicată dacă pacientul are hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții care alcătuiesc acest medicament..

Efecte secundare

Împreună cu efectele benefice evidente, administrarea de betahistină poate provoca efecte secundare.

Atenție: nu toți pacienții care iau acest medicament vor experimenta disconfort și vor observa manifestarea a cel puțin unuia dintre efectele secundare enumerate mai jos.

Experții avertizează că manifestarea efectelor secundare atunci când luați orice medicament nu este întotdeauna interpretată într-un mod negativ. De regulă, în majoritatea cazurilor, orice reacție poate însemna adaptarea organismului la un medicament nou, prin urmare, înainte de a decide să încetați să utilizați medicamentul, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră..

Reacțiile adverse frecvente ale administrării Betahistinei apar la unul din zece pacienți care iau acest medicament. Lista celor mai frecvente efecte secundare include simptome precum:

  • starea generală de sănătate precară;
  • stomac deranjat (apare atunci când luați medicamentul înainte de mese, ceea ce este strict contraindicat);
  • dureri de cap (în acest caz, merită să luați un analgezic, conform recomandării preliminare a unui specialist);
  • balonare sau disconfort;
  • reacții alergice ale pielii, cum ar fi mâncărime și erupții cutanate (dacă apar astfel de reacții, utilizați un antihistaminic sau ungeți zonele cu probleme ale pielii cu o cremă hidratantă).

Dacă aceste recomandări nu ajută la eliminarea efectelor secundare, pacientul trebuie neapărat să consulte un medic înainte de a lua următoarea doză de Betahistină.

Instrucțiuni de utilizare a Betagistin (Mod și dozare)

Medicamentul betagistin trebuie administrat strict în conformitate cu instrucțiunile..

Doze pentru adulți

Comprimatele pentru amețeli trebuie luate cu alimente sau după mese, la o doză de 8 sau 16 mg de trei ori pe zi, în etapa inițială a tratamentului cu acest medicament..

Doza de întreținere a medicamentelor variază de obicei între 24 și 48 mg pe zi, la discreția medicului curant. Doza zilnică nu trebuie să depășească 48 mg. Dozajul poate fi ajustat în funcție de caracteristicile individuale ale sănătății pacientului. Uneori, îmbunătățirea poate fi observată numai după câteva săptămâni de tratament.

Tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică, renală și cardiacă

Pentru pacienții cu insuficiență hepatică, tratamentul cu betahistină trebuie prescris după o examinare amănunțită. De asemenea, este prescris tratamentul pacienților cu insuficiență renală și cardiacă..

Tratamentul pacienților vârstnici

La bătrânețe, Betagistina trebuie utilizată cu precauție, deoarece în această grupă de populație există o mare probabilitate de reacții negative din organism la substanțele active și auxiliare care alcătuiesc medicamentul..

Betahistin, instrucțiuni de utilizare pentru copii și adolescenți

Comprimatele de betagistină nu sunt recomandate pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani din cauza lipsei de date privind siguranța și eficacitatea medicamentului.

Supradozaj

Nu au fost raportate informații generale despre cazurile de supradozaj cu Betahistina. Se știe că unii pacienți au prezentat simptome ușoare până la moderate de cefalee, greață, somnolență și durere în zona abdominală atunci când au luat medicamentul în doză de până la 640 mg..

Alte simptome ale supradozajului: vărsături, dispepsie, ataxie și convulsii.

Complicații mai grave: au fost observate convulsii, complicații pulmonare sau cardiovasculare în cazurile de supradozaj deliberat de medicamente, în special în combinație cu alte medicamente. Nu există un antidot specific, prin urmare, în caz de supradozaj cu acest medicament, se recomandă spălarea gastrică timp de o oră după ingestie.

Interacțiunea cu alte medicamente

În prezent nu există cazuri dovedite de interacțiuni medicamentoase periculoase.

Condiții de vânzare

Medicamentul se eliberează în farmacii exclusiv pe bază de rețetă cu sigiliul corespunzător.

Conditii de depozitare

Acest medicament trebuie păstrat la temperatura camerei, care nu depășește 25 ° C (25 ° F), departe de umiditate și căldură. Se recomandă păstrarea comprimatelor într-un recipient etanș..

Termen de valabilitate

Perioada de valabilitate 2 ani. După data de expirare, administrarea pilulelor este strict contraindicată pentru a evita manifestările negative ale organelor și sistemelor corpului.

Analogii lui Betagistin

Analogii Betagistin, similari în compoziție și efect eficient asupra corpului:

  • Alfaserk este un antihistaminic sub formă de tablete sau picături;
  • Asniton - un medicament sub formă de tablete;
  • Betaver - un medicament sub formă de tablete.
  • Betahistin-Nanolek;
  • Betagistin-SZ;
  • Clorhidrat de betahistină;
  • Diclorhidrat de betahistină;
  • Betaserc este o formă de pilule;
  • Vestibo este un medicament sub formă de tablete;
  • Vestikap - un medicament sub formă de tablete;
  • Microzero;
  • Tagista - un medicament sub formă de tablete.

Recenzii despre Betagistin

La fel ca în cazul tuturor medicamentelor, recenziile despre Betahistin nu sunt întotdeauna pozitive. Pe forumurile specializate, puteți găsi adesea recenzii despre medicament, care vorbesc despre un efect nu întotdeauna stabil. În acest sens, majoritatea persoanelor care suferă de tulburări cronice ale sistemului cardiovascular sunt nevoite să recurgă la administrarea acestor pastile în mod regulat. Dar acest lucru nu garantează scăparea de dureri de cap și amețeli..

Cu toate acestea, există multe recenzii pozitive. De exemplu, mai multe femei au scris că, în timpul apariției menopauzei, au început să experimenteze dureri de cap sălbatice și accese de amețeală, care nu le-au permis nici măcar să încline ușor capul în jos, deoarece în aceste momente au pierdut complet coordonarea. După numirea Betahistinei, aceste simptome au dispărut complet, au apărut claritatea minții și ușurința în tot corpul..

Atât recenziile pozitive, cât și cele negative indică faptul că acest medicament necesită o utilizare foarte delicată - în unele încălcări poate restabili complet sănătatea, în timp ce în altele, dimpotrivă, nu va avea efectul scontat, ci doar reduce manifestarea simptomelor.

Prețul Betagistin de unde să cumpăr

Prețul clorhidratului de betahistină poate fi diferit și depinde de numărul de comprimate din ambalaj. De exemplu, prețul Betagistin 24 mg nr. 30 variază de la 80 la 105 ruble, ceea ce, de altfel, nu afectează cererea pentru acest medicament. Mulți consumatori cred că un cost atât de scăzut al medicamentului este un plus suplimentar pentru avantajele sale evidente..

Betagistin - instrucțiuni de utilizare

Număr de înregistrare:

Denumirea comercială a medicamentului:

Denumire internațională fără drept de proprietate:

Forma de dozare:

Compoziţie:

pentru 1 comprimat:
substanta activa:
Clorhidrat de betahistină - 8,00 mg
(în termeni de betahistină) - 5,21 mg
Excipienți:
celuloză microcristalină 101 - 80,80 mg
manitol (E421) - 25,00 mg
talc - 6,30 mg
acid citric monohidrat - 2,50 mg
dioxid de siliciu coloidal (aerosil) - 2,50 mg

Descriere:

Comprimate rotunde, cilindrice, de culoare albă sau aproape albă, cu teșit.

Grupa farmacoterapeutică:

Cod ATX:

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica
Mecanismul de acțiune al betahistinei este cunoscut doar parțial. Există mai multe ipoteze posibile susținute de date preclinice și clinice:
Efect asupra sistemului histaminergic
Agonist parțial H1-histamină și antagonist H.3-receptorii histaminici ai nucleilor vestibulari ai sistemului nervos central (SNC), au o activitate redusă împotriva H2-receptori. Betahistina crește metabolismul și eliberarea histaminei prin blocarea H presinaptic3-receptori și reducerea cantității de H3-receptori.
Creșterea fluxului sanguin către regiunea cohleară, precum și către întregul creier
Conform studiilor preclinice, betahistina îmbunătățește circulația sângelui în banda vasculară a urechii interne prin relaxarea sfincterelor precapilare ale vaselor urechii interne. De asemenea, s-a demonstrat că betahistina îmbunătățește fluxul sanguin în creierul uman.
Facilitarea procesului de compensare vestibulară centrală
Betahistina accelerează restabilirea funcției vestibulare la animale după neurectomia vestibulară unilaterală, accelerând și facilitând compensarea vestibulară centrală datorită antagonismului cu H3-receptorii histaminei.
Timpul de recuperare după neurectomia vestibulară la oameni este, de asemenea, redus cu tratamentul cu betahistină.
Excitația neuronilor din nucleii vestibulari
În funcție de doză, se reduce generarea de potențiale de acțiune în neuronii nucleilor vestibulari laterali și mediali.
Proprietățile farmacodinamice găsite la animale oferă un efect terapeutic pozitiv al betahistinei în sistemul vestibular.
Eficacitatea betahistinei a fost demonstrată la pacienții cu amețeli vestibulare și sindrom Meniere, care s-a manifestat printr-o scădere a severității și frecvenței amețelilor.

Farmacocinetica
Aspiraţie
Atunci când este administrată oral, betahistina este absorbită rapid și aproape complet în tractul gastro-intestinal (GIT). După absorbție, medicamentul este metabolizat rapid și aproape complet pentru a forma un metabolit al acidului 2-piridilacetic.
Concentrația betahistinei în plasma sanguină este foarte scăzută. Astfel, analizele farmacocinetice se bazează pe măsurarea concentrației metabolitului acidului 2-piridilacetic în plasma sanguină și urină. Când luați betahistină cu alimente, concentrația maximă (Cmax) în sânge este mai mică decât atunci când este administrată pe stomacul gol. Cu toate acestea, absorbția totală a betahistinei este aceeași în ambele cazuri, indicând faptul că aportul de alimente încetinește doar absorbția betahistinei..
Distribuție
Legarea betahistinei de proteinele plasmatice din sânge este mai mică de 5%.
Metabolism
După absorbție, betahistina este metabolizată rapid și aproape complet pentru a forma un metabolit al acidului 2-piridilacetic, care nu are activitate farmacologică. Cmax de acid 2-piridilacetic în plasma sanguină (sau urină este atinsă la o oră după ingestie. Timpul de înjumătățire (T½) este de aproximativ 3,5 ore.
Retragere
Acidul 2-piridilacetic este excretat rapid prin rinichi. Când luați medicamentul la o doză de 8-48 mg, aproximativ 85% din doza inițială se găsește în urină. Excreția betahistinei prin rinichi sau prin intestine este neglijabilă.
Rata de excreție rămâne constantă cu 8-48 mg de betahistină, indicând liniaritatea farmacocineticii betahistinei și sugerează că calea metabolică implicată rămâne nesaturată.

Indicații de utilizare

Sindromul Meniere, caracterizat prin principalele simptome:

  • amețeli cu greață / vărsături;
  • hipoacuzie (hipoacuzie);
  • zgomot în urechi.

Tratamentul simptomatic al vertijului vestibular (vertij).

Contraindicații

Hipersensibilitate la betahistină și alte componente ale medicamentului; feocromocitom; sarcină, perioada de alăptare: vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Cu grija
Ulcer peptic și / sau ulcer duodenal; astm bronsic.

Aplicare în timpul sarcinii și în timpul alăptării

Sarcina
Utilizarea medicamentului este contraindicată din cauza lipsei de date suficiente privind siguranța utilizării sale în timpul sarcinii. Dacă sarcina este detectată în timpul tratamentului medicamentos, medicamentul trebuie anulat.
Perioada de alăptare
Nu se știe dacă betahistina este excretată în laptele matern. Dacă este necesar să luați medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Fertilitate
În studiile efectuate pe animale (șobolani), nu s-a constatat niciun efect asupra fertilității.

Mod de administrare și dozare

În interior, în timpul meselor, fără a mesteca, cu puțină apă.
Luați 1-2 comprimate de 3 ori pe zi.
Doza zilnică maximă este de 48 mg.
Doza trebuie selectată individual, în funcție de răspunsul la tratament. Îmbunătățirea se observă uneori numai după câteva săptămâni de tratament. Cele mai bune rezultate se obțin uneori după câteva luni de tratament. Există dovezi că prescrierea tratamentului la începutul bolii previne progresia și / sau pierderea auzului în etapele ulterioare.
Nu este necesară ajustarea dozei la un pacient cu insuficiență renală sau hepatică, precum și la pacienții vârstnici..

Efect secundar

Dacă observați orice reacție adversă nemenționată în aceste instrucțiuni sau orice reacție adversă devine gravă, vă rugăm să informați medicul dumneavoastră..
Tulburări ale tractului gastro-intestinal: frecvente (> 1/100 până la> 1/100 până la

Betahistina

Conţinut

  • Formula structurala
  • Denumire latină a substanței Betahistin
  • Grupa farmacologică a substanței Betagistin
  • Farmacologie
  • Aplicarea substanței Betahistină
  • Contraindicații
  • Restricții de utilizare
  • Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
  • Efectele secundare ale substanței Betagistin
  • Interacţiune
  • Supradozaj
  • Calea de administrare
  • Precauții pentru Betahistina
  • Interacțiuni cu alte ingrediente active
  • Denumiri comerciale

Formula structurala

Nume rusesc

Denumire latină a substanței Betahistin

Nume chimic

N-metil-2-piridinetanamina (sub formă de clorhidrat)

Formula brută

Grupa farmacologică a substanței Betagistin

  • Angioprotectori și corectori de microcirculație
  • Histaminomimetice

Clasificare nosologică (ICD-10)

  • G45.0 Sindromul sistemului arterial vertebrobasilar
  • G46 Sindroame cerebrale vasculare în bolile cerebrovasculare
  • G93.4 Encefalopatie, nespecificată
  • H81.0 Boala Meniere
  • H81.9 Tulburarea funcției vestibulare, nespecificată
  • H83.9 Tulburarea urechii interne, nespecificată
  • H91 Alte pierderi de auz
  • I67.2 Ateroscleroza cerebrală
  • I69 Consecințele bolilor cerebrovasculare
  • T90.5 Sechele ale leziunii intracraniene
  • Z100 * CLASA XXII Practică chirurgicală

Cod CAS

Farmacologie

Blochează descompunerea histaminei endogene și normalizează transmisia neuronală în neuronii polisinaptici ai nucleilor laterali ai nervului vestibular la nivelul ponsului trunchiului cerebral, inhibă diamina oxidaza, acționează asupra sfincterelor precapilare și crește fluxul sanguin precapilar..

Este absorbit rapid și complet din tractul gastro-intestinal. Cmax ajuns la a treia oră. Legarea proteinelor plasmatice este scăzută. Trece barierele histohematogene și pătrunde în țesuturi. Suferă biotransformare: cea mai mare parte este transformată în acid 2-piridil-acetic. Aproape complet excretat în urină în decurs de 24 de ore.

Afectează în principal histamina H1- si H3-receptori ai urechii interne și nuclei vestibulari ai sistemului nervos central. Îmbunătățește microcirculația și permeabilitatea capilarelor urechii interne, crește fluxul sanguin în arterele bazilare, normalizează presiunea endolimfatică în labirint și cohlee. Reduce frecvența și intensitatea vertijului, reduce tinitusul, îmbunătățește auzul în caz de pierdere a auzului. Ameliorarea tulburărilor vestibulare acute se realizează în prima zi, un efect clinic stabil - după câteva luni de terapie.

Aplicarea substanței Betahistină

Boala și sindromul Meniere (inclusiv tinitus și insuficiență auditivă), amețeli vestibulare de diferite origini (insuficiență vertebrobazilară, encefalopatie posttraumatică, ateroscleroză cerebrovasculară, nevrită vestibulară, labirintită, vertij pozitiv benign) după neurochirurgie.

Contraindicații

Hipersensibilitate, ulcer peptic în faza activă, astm bronșic, feocromocitom, sarcină (trimestrul I), copilărie.

Restricții de utilizare

Ulcerul peptic al tractului gastro-intestinal (în istorie), sarcina (trimestrul II și III), alăptarea.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Categoria de acțiune fetală FDA - Nedeterminată.

Efectele secundare ale substanței Betagistin

Tulburări gastro-intestinale (greață, vărsături, senzație de greutate în epigastru etc.), cefalee, reacții alergice (erupții cutanate, mâncărime etc.).

Interacţiune

Antihistaminicele reduc eficacitatea.

Supradozaj

Simptome: cefalee, înroșirea feței, amețeli, tahicardie.

Tratament: simptomatic.

Calea de administrare

Precauții pentru Betahistina

Se recomandă prudență la tratarea pacienților cu ulcer gastro-intestinal (inclusiv istoric).

BETAGISTIN

Grup clinic și farmacologic

Substanta activa

Forma de lansare, compoziția și ambalajul

Tablete albe sau aproape albe, rotunde, biconvexe, cu un scor pe o parte.

1 filă.
dihidroclorură de betahistină16 mg

Excipienți: celuloză microcristalină, lactoză (zahăr din lapte), acid citric monohidrat, dioxid de siliciu coloidal (aerosil), crospovidonă, talc, stearat de magneziu.

10 bucati. - ambalarea celulelor de contur (2) - ambalaje din carton.
10 bucati. - pachete de celule de contur (3) - pachete de carton.
10 bucati. - pachete de celule de contur (5) - pachete de carton.

efect farmacologic

Analog sintetic al histaminei. Este un agonist al receptorilor H 1 ai vaselor urechii interne și un antagonist al receptorilor H 3 ai nucleilor vestibulari ai sistemului nervos central. Prin efect agonistic direct asupra receptorilor H 1 ai vaselor urechii interne, precum și indirect prin efectul asupra receptorilor H 3, îmbunătățește microcirculația și permeabilitatea capilară, normalizează presiunea endolimfatică în labirint și cohlee, crește fluxul sanguin în artera bazilară..

Are un efect central pronunțat, fiind un inhibitor al receptorilor H 3 ai nucleilor nervului vestibular. Îmbunătățește conductivitatea neuronilor nucleilor vestibulari la nivelul trunchiului cerebral.

Manifestarea clinică a acestor proprietăți este o scădere a frecvenței și intensității amețelilor, o scădere a tinitusului, o îmbunătățire a auzului în caz de pierdere a auzului..

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție

Se absoarbe rapid. C max este atins după 3 ore. Legarea proteinelor plasmatice este scăzută.

Aproape complet eliminat în urină sub formă de metabolit (acid 2-piridilacetic) în 24 de ore. T 1/2 - 3-4 ore.

Indicații

  • tratamentul și prevenirea amețelilor vestibulare de diferite etiologii;
  • sindroame incluzând amețeli și cefalee, tinitus, pierderea progresivă a auzului, greață, vărsături;
  • Boala și sindromul Meniere.

Contraindicații

  • intoleranță la lactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție a glucozei-galactozei;
  • copii sub 18 ani (din lipsa datelor);
  • sarcină (din cauza lipsei de date);
  • perioada de lactație (din cauza lipsei de date);
  • hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului.

Medicamentul trebuie prescris cu precauție în caz de ulcer gastric sau ulcer duodenal (în istorie), feocromocitom, astm bronșic.

Dozare

Se administrează oral, la mese, 8-16 mg (0,5-1 comprimat) de 3 ori / zi.

Îmbunătățirea este de obicei observată deja la începutul terapiei, un efect terapeutic stabil apare după 2 săptămâni de tratament și poate crește pe parcursul a câteva luni de tratament.

Tratament pe termen lung. Cursul tratamentului este determinat individual.

Efecte secundare

Reacții alergice: erupție pe piele, mâncărime, urticarie, edem Quincke.

Altele: simptome de dispepsie.

Supradozaj

Simptome: greață, vărsături, convulsii.

Tratament: spălare gastrică, aport de cărbune activ, terapie simptomatică.

Interacțiuni medicamentoase

Nu se cunosc cazuri de interacțiune sau incompatibilitate cu alte medicamente.

Instrucțiuni Speciale

Pacienților cu antecedente de ulcer gastric sau ulcer duodenal, feocromocitom sau astm bronșic trebuie să li se prescrie medicamentul sub supraveghere medicală regulată.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme

Betahistina nu are efect sedativ și nu afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a se angaja în activități care necesită viteza reacțiilor psihomotorii..

Sarcina și alăptarea

Date insuficiente pentru a evalua efectul medicamentului asupra corpului unei femei și al unui făt sau copil în timpul sarcinii și alăptării.

În acest sens, nu este recomandat să luați Betahistină în timpul sarcinii. Dacă este necesar să se prescrie în timpul alăptării pe durata tratamentului, este necesar să se oprească alăptarea.

Utilizarea copilăriei

Condiții de distribuire de la farmacii

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, într-un loc uscat și întunecat, la o temperatură care nu depășește 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.

Betahistina

Analogi (generice, sinonime)

Substanta activa

Grupa farmacologică

Reţetă

Internaţional:

Rp.: Tab. Betahistini 0,008 nr. 30
D.S. 1 comprimat de 2 ori pe zi

Rusia:

Formular de prescripție - 107-1 / an

efect farmacologic

Betahistina acționează în principal asupra receptorilor histaminici H1 și H3 ai urechii interne și asupra nucleilor vestibulari ai sistemului nervos central. Îmbunătățește microcirculația și permeabilitatea capilară prin efect agonist direct asupra receptorilor H1 ai vaselor urechii interne și, de asemenea, indirect prin efectul asupra receptorilor H3 și normalizează presiunea endolimfatică în labirint și cohlee. În același timp, betahistina crește fluxul sanguin în artera bazilară..
Are un efect central pronunțat, fiind un inhibitor al receptorilor H3 ai nucleilor nervului vestibular. Îmbunătățește conductivitatea neuronilor nucleilor vestibulari la nivelul trunchiului cerebral.
Manifestarea clinică a acestor proprietăți este o scădere a frecvenței și intensității amețelilor, o scădere a tinitusului, o îmbunătățire a auzului în caz de pierdere a auzului..
Se absoarbe rapid. Legarea proteinelor plasmatice este scăzută. Cmax în plasma sanguină este atins după 3 ore. T1 / 2 este de 3-4 ore. Este aproape complet excretat de rinichi sub forma unui metabolit (acid 2-peridilacetic) în 24 de ore..

Mod de aplicare

Pentru adulti:

În interior, în timpul meselor. Comprimate 8 mg: 1-2 tab. De 3 ori / zi Comprimate 16 mg: 1 / 2-1 filă. De 3 ori / zi Comprimate 24 mg: 1 filă. De 2 ori / zi.
Îmbunătățirea se observă de obicei la începutul terapiei. Un efect terapeutic stabil apare după două săptămâni de tratament și poate crește pe parcursul a câteva luni de tratament. Tratament pe termen lung. Durata administrării medicamentului este selectată individual.

Indicații

- tratamentul și prevenirea amețelilor vestibulare de diferite origini;
- sindroame, inclusiv amețeli și cefalee, tinitus, pierderea progresivă a auzului, greață și vărsături;
- Boala sau sindromul Meniere.

Contraindicații

- copii sub 18 ani (din lipsa datelor);
- hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului.
Precauție: ulcer gastro-intestinal (inclusiv istoric), feocromocitom, astm bronșic. Acești pacienți trebuie monitorizați în mod regulat în timpul tratamentului..

Efecte secundare

- Tulburări gastrointestinale
- Apariția reacțiilor de hipersensibilitate de pe piele (erupții cutanate, mâncărime, urticarie)
- Edemul lui Quincke.

Formular de eliberare

Tablete, albe sau albe cu o nuanță cremoasă, cilindrice plate, teșite.

1 filă. diclorhidrat de betahistină 8 mg.

10 bucati. - ambalaj cu celule de contur (1) - ambalaje din carton.
10 bucati. - ambalarea celulelor de contur (2) - ambalaje din carton.
10 bucati. - pachete de celule de contur (3) - pachete de carton.
30 buc. - ambalaj cu celule de contur (1) - ambalaje din carton.

Tablete, albe sau albe, cu o nuanță cremoasă, plat-cilindrice, cu o teșit și marcat.

1 filă. diclorhidrat de betahistină 16 mg.

10 bucati. - ambalaj cu celule de contur (1) - ambalaje din carton.
10 bucati. - ambalarea celulelor de contur (2) - ambalaje din carton.
10 bucati. - pachete de celule de contur (3) - pachete de carton.
30 buc. - ambalaj cu celule de contur (1) - ambalaje din carton.

Tablete, albe sau albe, cu o nuanță cremoasă, plate-cilindrice, cu teșit și marcat.

1 filă. diclorhidrat de betahistină 24 mg.

10 bucati. - ambalaj cu celule de contur (1) - ambalaje din carton.
10 bucati. - ambalarea celulelor de contur (2) - ambalaje din carton.
10 bucati. - pachete de celule de contur (3) - pachete de carton.
30 buc. - ambalaj cu celule de contur (1) - ambalaje din carton.

BETAGISTIN-RATIOFARM

  • Compoziţie
  • Forma de dozare
  • Grupa farmacologică
  • Indicații
  • Contraindicații
  • Mod de administrare și dozare
  • Reactii adverse
  • Supradozaj
  • Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
  • Copii
  • Caracteristici ale aplicației
  • Capacitatea de a influența viteza de reacție atunci când conduceți transportul cu motor sau alte mecanisme
  • Interacțiunea cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
  • Proprietăți farmacologice
  • Proprietăți fizice și chimice de bază
  • Termen de valabilitate
  • Conditii de depozitare
  • Ambalare
  • Categorie vacanță
  • Producători

Compoziţie

substanță activă: 1 comprimat conține 8 mg sau 16 mg sau 24 mg dihidroclorură de betahistină;

excipienți: povidonă, celuloză microcristalină, lactoză, dioxid de siliciu coloidal, crospovidonă, acid stearic.

Forma de dozare

Grupa farmacologică

Medicamente pentru tratamentul tulburărilor vestibulare.

Codul ATC N07C A01.

Indicații

Boala și sindromul Meniere, caracterizat prin trei simptome principale:

  • amețeli, uneori însoțite de greață și vărsături;
  • zgomot în urechi
  • hipoacuzie (hipoacuzie).

Tratamentul simptomatic al vertijului vestibular de diferite origini.

Contraindicații

Hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului.

Mod de administrare și dozare

Aplicați intern. Luați cu sau după mese cu multe lichide.

Doza zilnică pentru adulți este de 24-48 mg, distribuită uniform pe 2-3 doze.

Betahistin-ratiopharm 8 mg 1-2 comprimate de 3 ori pe zi (dimineața, prânzul și seara).

Betahistin-ratiopharm 16 mg ½-1 comprimat de 3 ori pe zi (dimineața, prânzul și seara).

Betahistin-ratiopharm 24 mg 1 comprimat de 2 ori pe zi (dimineața și seara).

Doza trebuie selectată individual, în funcție de efect. Reducerea simptomelor se observă uneori numai după 2-3 săptămâni de tratament. Rezultatele optime sunt obținute atunci când medicamentul este luat timp de câteva luni. Există dovezi că tratamentul precoce poate preveni progresia și / sau mai târziu pierderea auzului.

Pacienți vârstnici

Deși datele din studiile clinice la acest grup de pacienți sunt în prezent limitate, experiența largă de utilizare a betahistinei în perioada post-înregistrare sugerează că nu este necesară ajustarea dozei pentru această populație..

Pacienți cu insuficiență renală sau hepatică

La acest grup de pacienți, nu au fost efectuate studii clinice speciale, dar în conformitate cu experiența utilizării post-înregistrării a betahistinei, nu este necesară ajustarea dozei.

Reactii adverse

Din partea sistemului cardiovascular: ritm cardiac crescut.

Din sistemul nervos: cefalee, somnolență.

Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale: exacerbarea astmului bronșic (dacă există antecedente).

Din tractul gastro-intestinal: disconfort și dureri în stomac, arsuri la stomac, greață, vărsături, balonare, dispepsie, exacerbarea unui ulcer gastric sau duodenal preexistent.

Din sistemul imunitar: reacții de hipersensibilitate, cum ar fi anafilaxia.

Din partea pielii și a țesuturilor subcutanate: reacții de hipersensibilitate, inclusiv angioedem, erupție cutanată, urticarie, mâncărime.

Tulburări generale: senzație de cald.

Supradozaj

Există mai multe cazuri cunoscute de supradozaj cu betahistină. Unii pacienți au prezentat simptome ușoare până la moderate (greață, somnolență, dureri abdominale) după ce au luat medicamentul la o doză de până la 640 mg. Au fost observate complicații grave (convulsii, complicații cardiopulmonare) cu aportul deliberat de doze mari de betahistină, în special în combinație cu o supradoză de alte medicamente..

Simptomele caracteristice manifestărilor excesului de histamină sunt, de asemenea, posibile: înroșirea feței, amețeli, ritm cardiac crescut, hipotensiune arterială, spasme bronșice și edem.

Tratament. Nu există un antidot specific. Pe lângă măsurile generale de eliminare a toxinelor (spălarea gastrică, aportul de cărbune activ), se recomandă și tratamentul simptomatic.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Nu există date privind utilizarea betahistinei la femeile gravide. Deoarece studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere la animale nu permit întotdeauna evaluarea posibilității de efecte toxice asupra sarcinii, dezvoltării embrionului / fetalului, nașterii și dezvoltării postnatale la om, betahistina trebuie utilizată numai atunci când există o nevoie clară și sub supravegherea directă a unui medic..

Nu a fost studiată penetrarea betahistinei în laptele matern. Beneficiile utilizării medicamentului pentru mamă ar trebui puse în balanță cu beneficiile alăptării și cu potențialul risc pentru copil..

Din cauza datelor insuficiente privind siguranța și eficacitatea Betagistin-ratiopharm, nu se recomandă prescrierea acestora la copii (cu vârsta sub 18 ani).

Caracteristici ale aplicației

Trebuie avut grijă să se prescrie și să se monitorizeze cu atenție starea pacienților cu:

  • ulcer gastric (inclusiv antecedente), deoarece tratamentul cu diclorhidrat de betahistină poate provoca dispepsie;
  • astm bronșic, deoarece este posibilă o exacerbare a simptomelor bolii;
  • urticarie, exantem sau rinită alergică, deoarece simptomele bolii se pot agrava;
  • hipotensiune arterială.

Se prescrie cu precauție pacienții care iau antihistaminice.

Medicamentul conține lactoză, deci nu trebuie prescris pacienților cu forme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau sindrom de malabsorbție glucoză-galactoză.

Capacitatea de a influența viteza de reacție atunci când conduceți transportul cu motor sau alte mecanisme

Betahistina este indicată pentru tratamentul sindromului Meniere, care se caracterizează printr-o triadă de simptome principale: amețeli, pierderea auzului, tinitus, precum și pentru tratamentul simptomatic al vertijului vestibular..

Interacțiunea cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

Nu au fost efectuate studii in vivo pentru a studia interacțiunea betahistinei cu alte medicamente. Datele studiilor in vitro sugerează absența inhibării in vivo a activității enzimelor citocromului P 450.

Datele obținute in vitro indică inhibarea metabolismului betahistinei de către medicamente care inhibă activitatea MAO (MAO), inclusiv subtipul MAO B (de exemplu, selegilina). Betahistina și inhibitorii MAO trebuie utilizați cu precauție (inclusiv selectiv subtipul B MAO).

Clorhidratul de betahistină este un analog al histaminei, utilizarea simultană a antagoniștilor H 1 receptorii histaminei pot provoca o slăbire reciprocă a acțiunii substanțelor active.

Proprietăți farmacologice

Betahistina diclorhidrat este un analog sintetic al histaminei pentru administrare orală. Mecanismul de acțiune al betahistinei a fost studiat doar parțial. Există mai multe ipoteze fiabile, susținute de datele de cercetare obținute la animale și cu participarea oamenilor:

Efectul betahistinei asupra sistemului histaminergic

S-a constatat că betahistina prezintă parțial activitate agonistă împotriva H 1 receptori, precum și activitatea antagonică împotriva H 3 receptori de histamină în țesutul nervos și are o activitate redusă împotriva H 2 receptorii histaminei. Betahistina crește metabolismul și eliberarea histaminei prin blocarea H presinaptică 3 receptori și inducerea procesului de reducere a cantității de H corespunzătoare 3 receptori.

Efecte asupra fluxului crescut de sânge în zona cohleară, precum și în întregul creier

Studiile farmacologice la animale au demonstrat o îmbunătățire a circulației sângelui în vasele stria vascularis ale urechii interne, posibil datorită relaxării sfincterelor precapilare în microcirculația urechii interne. Betahistina a constatat, de asemenea, o creștere a fluxului sanguin cerebral la oameni..

Promovarea compensării vestibulare

Betahistina accelerează restabilirea funcției vestibulare după neuroectomia unilaterală la animale, accelerând și facilitând procesul de compensare vestibulară.

Influența asupra activității neuronilor din nucleii vestibulari

S-a constatat că betahistina are un efect inhibitor dependent de doză asupra generării potențialului de vârf în neuronii nucleilor vestibulari mediali și laterali..

Proprietățile farmacodinamice ale betahistinei oferă un efect terapeutic pozitiv al medicamentului asupra sistemului vestibular.

Eficacitatea betahistinei a fost demonstrată în studii efectuate la pacienți cu amețeli vestibulare și boala Meniere, care s-a manifestat printr-o scădere a severității și frecvenței atacurilor de vertij.

În prezent, clorhidratul de betahistină nu poate fi izolat din sângele uman în forma sa pură, deoarece concentrațiile sale sunt sub nivelul de detectare. Astfel, concentrația în plasma sanguină și timpul de înjumătățire sunt determinate folosind diclorhidrat de betahistină, marcat cu un izotop radioactiv și concentrația în urină a metabolitului principal inactiv - acidul 2-piridilacetic.

Absorbţie. După administrarea betahistinei, clorhidratul este absorbit rapid și aproape complet. Concentrația maximă în sânge a diclorhidratului de betahistină marcat cu 14 C este atinsă la 1:00 după administrarea orală pe stomacul gol. Și scade cu un timp de înjumătățire de aproximativ 3,5 ore. Nu este cunoscută biodisponibilitatea dihidroclorurii de betahistină..

Distribuție. Nu se cunoaște volumul de distribuție al diclorhidratului de betahistină. Legarea proteinelor plasmatice este mai mică de 5%.

Metabolism. Dihidroclorura de betahistină se transformă rapid în ficat într-un metabolit principal inactiv - acid 2-piridil-acetic și demetil-betahistină.

Concluzie. 90% din diclorhidrat de betahistină este excretat de rinichi sub forma unui metabolit inactiv - acidul 2-piridil acetic. În urină se găsesc doar urme de concentrații de demetil-betahistină. Excreția biliară nu este o cale importantă de excreție a diclorhidratului de betahistină și a metaboliților săi.

Proprietăți fizice și chimice de bază

Comprimatele Betahistin-ratiopharm 8 mg sunt albe sau aproape albe, cilindrice, plate, teșite pe ambele părți. Pe o parte - "B8" în relief, cealaltă parte este netedă.

Comprimatele de 16 mg Betahistin-ratiopharm sunt albe sau aproape albe, cilindrice, plate, teșite pe ambele fețe. Pe de o parte - "B16" în relief, pe de altă parte - o linie de defect.

Betahistin-ratiopharm 24 mg comprimate de culoare albă sau aproape albă, rotunde, biconvexe, cu o linie de fractură pe o parte.

Termen de valabilitate

Conditii de depozitare

Comprimatele de 8 mg și 16 mg - se păstrează la o temperatură care nu depășește 25 ° C, la îndemâna copiilor. Comprimate de 24 mg - depozitați în ambalajul original la o temperatură care nu depășește 25 ° C, la îndemâna copiilor.

Ambalare

Comprimate de 8 mg și 16 mg: 10 comprimate într-un blister, 3 blistere într-o cutie de carton.

Comprimate de 24 mg: 10 comprimate într-un blister, 2 blistere într-o cutie de carton.

Categorie vacanță

Producători

Locație

Ludwig-Merkle-Strasse 3, 89143 Blaubeuren, Germania.

Articolul Precedent

Se încălzește